Vědci z University of Virginia potvrdili účinnost pevoneedistatu při léčbě melanomu v pokusech na lidech. Výsledky studie jsou publikovány v časopise EBioMedicine.
Pevonedistat je selektivní inhibitor enzymu aktivujícího Nedd8 a je považován za protinádorové léčivo. Byl vyvinut v roce 2015 a nyní je v klinických studiích. Doposud byl mechanismus působení pevonelystatu nejasný, protože byl navržen tak, aby „vypnul“stovky, ne-li tisíce proteinů. V nové studii autoři identifikovali jeden z těchto proteinů - zajišťuje rychlou replikaci rakovinných buněk, zejména melanomu.
Protein inhibovaný léčivem byl spojen s genem CDT2. Jeho vysoký obsah je typický pro různé nádory, například nádory mozku, jater, prsu. V případě melanomu je exprese CDT2 výraznější, v důsledku čehož dochází ke zvýšené citlivosti tohoto typu nádoru na léčivo. Blokováním produkce proteinu CDT2 pevoneedistat zastavuje replikaci rakovinných buněk a ty jsou zničeny.
"Opravdu doufáme, že droga bude hrát velkou roli v boji proti melanomu." Testy ukazují, že je účinný proti všem typům melanomu, včetně rezistentního melanomu, “uvedl mluvčí univerzity Terek Abbas. Dodal, že pokud bude schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA), může být pevoneedistat použit jako léčba druhé linie.
Melanom je zhoubný nádor, který je často lokalizován na kůži. Melanom se vyznačuje vysokou frekvencí relapsů a lokalizovanou stagnací, a proto je jeho léčba spojena se značnými obtížemi. Hlavní metodou léčby počátečního melanomu je chirurgické odstranění; u metastatického melanomu se používá imunoterapie, polychemoterapie a radiační terapie. Léčba první linie melanomu III. Stupně má míru přežití 20–45 procent.